قرص لیناگلیپتین (Linagliptin): دارویی برای کنترل دیابت نوع 2
لیناگلیپتین یک داروی خوراکی است که برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. این دارو به دسته‌‌ای از داروها به نام مهارکننده‌های دی‌پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) تعلق دارد. لیناگلیپتین با کمک به افزایش سطح هورمون‌های اینکرتین در بدن عمل می‌کند که به تنظیم قند خون کمک می‌کنند. لیناگلیپتین با نام تجاری Tradjenta تولید و فروخته می‌شود و برای افراد دارای تشخیص دیابت نوع 1 مناسب نیست چرا که در صورت استفاده از آن در کنار انسولین خطر افت شدید قند خون (هیپوگلیسمی) به میزان زیادی افزایش می‌یابد.
دسته‌بندی دارویی لیناگلیپتین
- دسته‌بندی فارماکولوژیک مهارکننده دی‌پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4)؛
- دسته‌بندی درمانی داروی کنترل قند خون که برای افراد دارای تشخیص دیابت نوع 2 به کار گرفته می‌شود.
مکانیسم اثر لیناگلیپتین
لیناگلیپتین با مهار آنزیم DPP-4 عمل می‌کند. این آنزیم هورمون‌های اینکرتین مانند پپتید شبه گلوکاگون-1 (GLP-1) و پلی‌پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) را تجزیه می‌کند. با مهار DPP-4، لیناگلیپتین سطح هورمون‌های اینکرتین را در بدن افزایش می‌دهد.
هورمون‌های اینکرتین چه کار می‌کنند؟
- افزایش ترشح انسولین اینکرتین‌ها باعث افزایش ترشح انسولین از سلول‌های بتا جزایر لانگرهانس پانکراس (لوزالمعده) می‌شوند، اما این افزایش ترشح انسولین وابسته به سطح قند خون است. به این معنی که وقتی قند خون بالا باشد، اینکرتین‌ها به ترشح انسولین کمک می‌کنند و وقتی قند خون پایین باشد، اثر آنها بر ترشح انسولین کمتر است، که خطر افت قند خون را کاهش می‌دهد؛
- کاهش ترشح گلوکاگون اینکرتین‌ها همچنین ترشح گلوکاگون از سلول‌های آلفا پانکراس را کاهش می‌دهند. گلوکاگون هورمونی است که باعث افزایش قند خون می‌شود.
- کند کردن تخلیه معده GLP-1 می‌تواند سرعت تخلیه معده را کاهش دهد، که به کنترل بهتر قند خون بعد از غذا کمک می‌کند؛
- تقویت حس سیری اینکرتین‌ها از طریق کاهش سرعت تخلیه معده می‌توانند احساس سیری را افزایش دهند و اشتها را کاهش دهند.
کاربردها و موارد مصرف لیناگلیپتین
قرص لیناگلیپتین برای کنترل قند خون در بزرگسالان دارای تشخیص دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. این قرص به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی جامع که شامل رژیم غذایی و ورزش است، تجویز می‌شود. لیناگلیپتین می‌تواند به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروهای دیابت از جمله
- متفورمین (برای آشنایی بیشتر با کاربردها و عوارض متفورمین می‌توانید به مقاله «متفورمین: کاربردها، عوارض و غیره» مراجعه کنید)؛
- سولفونیل‌اوره‌ها (برای آشنایی بیشتر با این گروه از داروهای کاهنده قند خون می‌توانید به مقاله «داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون (قرص قند)» مراجعه کنید)؛
- تیازولیدیندیون‌ها
- انسولین (برای آشنایی با انواع مختلف انسولین و کاربردها و عوارض آنها می‌توانید به مقاله «انواع انسولین» مراجعه کنید).
نحوه مصرف و دوز لیناگلیپتین
- دوز معمول دوز معمول لیناگلیپتین 5 میلی‌گرم و یک بار در روز است؛
- زمان مصرف می‌توان لیناگلیپتین را با غذا یا بدون غذا مصرف کرد. توصیه می‌شود دارو را هر روز در یک زمان مشخص مصرف کنید.
- نحوه مصرف قرص لیناگلیپتین را به طور کامل با یک لیوان آب ببلعید. خرد کردن یا جویدن قرص توصیه نمی‌شود.
- تنظیم دوز در اکثر افراد تنظیم دوز لیناگلیپتین بر اساس عملکرد کلیوی ضروری نیست، زیرا لیناگلیپتین عمدتا از طریق صفرا دفع می‌شود و وابستگی کمتری به عملکرد کلیه‌ها دارد. با این حال، پزشک ممکن است بر اساس شرایط خاص فرد دوز را تنظیم کند.
عوارض مصرف لیناگلیپتین
لیناگلیپتین به طور کلی داروی خوبی تحمل شده است و عوارض جانبی جدی آن نادر است. عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:
- عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی مانند سرماخوردگی، سرفه، و گلودرد؛
- التهاب بینی و گلو (نازوفارنژیت)؛
- سردرد؛
- درد عضلانی (میالژی)؛
- پانکراتیت (التهاب پانکراس) جزء عوارض جانبی نادر اما جدی است. علائم پانکراتیت شامل درد شدید شکم که به پشت می‌زند، تهوع و استفراغ می‌شود. در صورت بروز این علائم فورا به پزشک مراجعه کنید؛
- واکنش‌های آلرژیک نادر اما ممکن است رخ دهد. علائم می‌تواند شامل بثورات پوستی، خارش، تورم صورت، لب‌ها، زبان یا گلو، و مشکل در تنفس باشد. در صورت بروز واکنش آلرژیک، مصرف دارو را قطع کرده و فورا به پزشک مراجعه کنید؛
- افت شدید قند خون (هیپوگلیسمی) خطر افت شدید قند خون در صورت مصرف لیناگلیپتین به تنهایی کم است، اما اگر با داروهای دیگری مانند سولفونیل‌اوره‌ها یا انسولین مصرف شود، این خطر افزایش می‌یابد. علائم افت شدید قند خون شامل لرزش، تعریق، گیجی، سرگیجه، گرسنگی شدید و تپش قلب می‌شود.
موارد منع مصرف لیناگلیپتین
موارد منع مصرف لیناگلیپتین عبارتند از:
- حساسیت آن دسته از افرادی که حساسیت شناخته شده به لیناگلیپتین یا هر یک از مواد تشکیل دهنده آن دارند، نباید از این دارو استفاده کنند؛
- دیابت نوع 1 لیناگلیپتین برای درمان دیابت نوع 1 مناسب نیست. برای آشنایی بیشتر با دیابت نوع 1، علائم و عوارض آن می‌توانید به مقاله «همه‌چیز در مورد دیابت نوع یک (دیابت وابسته به انسولین)» مراجعه کنید؛
- کتواسیدوز دیابتی در شرایط کتواسیدوز دیابتی نباید از لیناگلیپتین استفاده شود.
موارد احتیاط در مصرف لیناگلیپتین
- نارسایی کلیوی در افراد دارای نارسایی کلیوی ممکن است نیاز به تغییر دوز لیناگلیپتین باشد؛
- نارسایی کبدی در بیماران با نارسایی شدید کبدی نیز لیناگلیپتین می‌بایست با احتیاط مصرف شود؛
- پانکراتیت سابقه پانکراتیت ممکن است خطر ابتلا به پانکراتیت را در حین مصرف لیناگلیپتین افزایش دهد.
تداخلات دارویی لیناگلیپتین
پیش از شروع مصرف لیناگلیپتین پزشک خود را در مورد تمام داروهایی که مصرف می‌کنید، از جمله داروهای تجویزی، داروهای بدون نسخه، ویتامین‌ها و مکمل‌های گیاهی، مطلع کنید. تداخلات دارویی مهم لیناگلیپتین شامل موارد زیر می‌شود:
- سایر داروهای کاهنده قند خون مصرف همزمان با سولفونیل‌اوره‌ها یا انسولین می‌تواند خطر افت قند خون را افزایش دهد. ممکن است نیاز به تنظیم دوز این داروها باشد (برای آشنایی بیشتر با این گروه از داروهای کاهنده قند خون می‌توانید به مقاله «داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون (قرص قند)» مراجعه کنید)؛
- داروهای مهارکننده قوی CYP3A4 و P-gp مانند کتوکونازول و ریفامپین این داروها ممکن است بر سطح لیناگلیپتین خون تأثیر بگذارند. گرچه اثر بالینی قابل توجهی معمولا انتظار نمی‌رود، اما احتیاط در توصیه می‌شود.
لیناگلیپتین و نارسایی کلیه
لیناگلیپتین (Linagliptin) یک داروی دیابت از دسته‌ی داروهای مهارکننده‌های DPP-4 است که برای کنترل قند خون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. یکی از ویژگی‌های مهم لیناگلیپتین این است که دفع اصلی آن از طریق کلیه‌ها نیست، بلکه بیشتر از طریق صفرا و دستگاه گوارش دفع می‌شود. این ویژگی لیناگلیپتین را از بسیاری دیگر از داروهای مشابه دیابت متمایز می‌کند، به ویژه زمانی که بحث نارسایی کلیه مطرح می‌شود.
چرا توجه به دوز لیناگلیپتین در صورت نارسایی کلیوی مهم است؟
در بسیاری از داروهای دیابت، به ویژه داروهایی که از طریق کلیه‌ها دفع می‌شوند، در صورت وجود نارسایی کلیه، تجمع دارو در بدن افزایش می‌یابد و می‌تواند منجر به افزایش خطر عوارض جانبی شود. به همین دلیل برای بسیاری از داروهای دیابت، نیاز به تنظیم دوز در بیماران با نارسایی کلیه وجود دارد.
لیناگلیپتین و تنظیم دوز در نارسایی کلیه
به دلیل اینکه لیناگلیپتین بیشتر از طریق غیر کلیوی دفع می‌شود، نیازی به تنظیم دوز در افراد دارای نارسایی کلیه نیست. این یک مزیت بزرگ برای لیناگلیپتین محسوب می‌شود، زیرا پزشکان و بیماران را از نگرانی‌های مربوط به تنظیم دوز در شرایط مختلف نارسایی کلیه (خفیف، متوسط، شدید و حتی در بیماران دیالیزی) آسوده می‌کند.
نکات کلیدی در مورد مصرف لیناگلیپتین در نارسایی کلیه
- عدم نیاز به تنظیم دوز مهم‌ترین نکته این است که دوز لیناگلیپتین در نارسایی کلیه تغییر نمی‌کند. چه نارسایی کلیه خفیف باشد، چه شدید، و چه بیمار دیالیز شود، همان دوز معمول لیناگلیپتین (معمولاً 5 میلی‌گرم یک بار در روز) تجویز می‌شود.
- ایمنی نسبتا بالا به دلیل دفع غیر کلیوی، لیناگلیپتین معمولا در افراد دارای نارسایی کلیه به خوبی تحمل می‌شود و خطر تجمع دارو و عوارض جانبی ناشی از آن کمتر است؛
- مقایسه با سایر داروهای DPP-4 بسیاری از داروهای دیگر از دسته مهارکننده‌های DPP-4 (مانند سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین، ویلداگلیپتین و آلوگلیپتین) تا حد زیادی از طریق کلیه‌ها دفع می‌شوند و نیاز به تنظیم دوز در نارسایی کلیه دارند. لیناگلیپتین در این زمینه یک استثناء است و مزیت محسوب می‌شود.
- اثربخشی لیناگلیپتین در افراد دارای نارسایی کلیه نیز به خوبی اثر می‌کند و می‌تواند به کنترل قند خون کمک کند، بدون اینکه نگرانی‌های مربوط به تجمع دارو وجود داشته باشد.
موارد احتیاط مصرف لیناگلیپتین در نارسایی کلیه
اگرچه لیناگلیپتین به طور کلی در نارسایی کلیه بی‌خطر است و نیازی به تنظیم دوز ندارد، اما همچنان مهم است که افراد دارای نارسایی کلیه تحت نظر پزشک باشند و وضعیت کلیوی و قند خون آنها به طور منظم پایش شود.
لیناگلیپتین یک گزینه دارویی مناسب و ایمن برای کنترل دیابت نوع 2 در افراد دارای نارسایی کلیه است، زیرا دفع اصلی آن از طریق کلیه‌ها نیست و نیازی به تنظیم دوز ندارد. این ویژگی آن را به یک انتخاب ارجح نسبت به بسیاری از داروهای مشابه در این گروه از بیماران تبدیل می‌کند.
مزایا و ویژگی‌های لیناگلیپتین
- عدم تاثیر بر وزن لیناگلیپتین معمولا باعث افزایش وزن نمی‌شود و اثر خنثی بر وزن دارد، که یک مزیت برای آن دسته از افراد دارای تشخیص دیابت است که نگران افزایش وزن هستند؛
- ریسک پایین افت شدید قند خون در مقایسه با برخی دیگر داروهای دیابت (مانند سولفونیل‌اوره‌ها)، لیناگلیپتین خطر کمتری برای افت قند خون دارد، به‌ویژه زمانی که به تنهایی مصرف شود؛
- دفع غیر کلیوی لیناگلیپتین عمدتا از طریق صفرا دفع می‌شود، بنابراین عمدتا نیازمند تنظیم دوز در افراد دارای نارسایی کلیوی است. این ویژگی آن را به یک گزینه مناسب برای افراد دارای تشخیص دیابت با مشکلات کلیوی تبدیل کرده است؛
- مصرف آسان دوز یک بار در روز و عدم نیاز به توجه ویژه به زمان مصرف غذا، مصرف آن را برای بیماران راحت‌تر می‌کند.
- اثربخشی در ترکیب با سایر داروها:** لیناگلیپتین را می‌توان به طور موثر با سایر داروهای دیابت مانند متفورمین، سولفونیل‌اوره‌ها، تیازولیدیندیون‌ها و انسولین ترکیب کرد تا کنترل قند خون بهتری حاصل شود.
مقایسه با سایر داروهای دیابت
لیناگلیپتین در مقایسه با سایر مهار کننده‌های DPP-4 مانند سیتاگلیپتین، ویلدالیپتین، ساکساگلیپتین):
- دفع غیر کلیوی لیناگلیپتین برخلاف بسیاری از مهارکننده‌های DPP-4 دیگر عمدتا از طریق صفرا دفع می‌شود. این ویژگی یک مزیت مهم برای افراد دارای نارسایی کلیوی است، زیرا نیاز به تنظیم دوز کمتری دارد؛
- اثربخشی مشابه از نظر اثربخشی در کاهش قند خون، هموگلوبین (A1c) و لیناگلیپتین مشابه سایر مهارکننده‌های DPP-4 است؛
- پروفایل عوارض جانبی مشابه عوارض جانبی مهار کننده‌های DPP-4 به طور کلی مشابه هستند و به خوبی تحمل می‌شوند.
مقایسه لیناگلیپتین و متفورمین
- مکانیسم اثر متفاوت متفورمین عمدتا از طریق کاهش تولید گلوکز در کبد و افزایش حساسیت به انسولین عمل می‌کند، در حالی که لیناگلیپتین با افزایش سطح اینکرتین‌ها عمل می‌کند.
- اثر بر وزن متفورمین ممکن است باعث کاهش وزن خفیف شود یا وزن را تثبیت کند، در حالی‌که لیناگلیپتین اثر خنثی بر وزن دارد.
- عوارض جانبی متفورمین ممکن است عوارض گوارشی مانند اسهال و تهوع ایجاد کند، در حالی‌که لیناگلیپتین معمولا عوارض گوارشی کمتری دارد.
لیناگلیپتین در مقایسه با سولفونیل‌اوره‌ها
- خطر افت شدید قند خون سولفونیل‌اوره‌ها خطر بالاتری برای افت قند خون دارند، در حالی‌که لیناگلیپتین خطر کمتری دارد؛
- اثر بر وزن سولفونیل‌اوره‌ها معمولا باعث افزایش وزن می‌شوند، در حالی‌که لیناگلیپتین اثر خنثی بر وزن دارد؛
- مکانیسم اثر سولفونیل‌اوره‌ها ترشح انسولین را به طور مستقل از سطح قند خون افزایش می‌دهند، در حالی‌که لیناگلیپتین ترشح انسولین را به صورت وابسته به گلوکز افزایش می‌دهد.
لیناگلیپتین در مقایسه با مهارکننده‌های SGLT2 (مانند داپاگلیفلوزین، امپاگلیفلوزین)
- مکانیسم اثر متفاوت مهارکننده‌های SGLT2 با افزایش دفع گلوکز از طریق ادرار عمل می‌کنند، در حالی که لیناگلیپتین با افزایش سطح اینکرتین‌ها عمل می‌کند؛
- اثر بر وزن مهارکننده‌های SGLT2 معمولا باعث کاهش وزن متوسط می‌شوند، در حالی که لیناگلیپتین اثر خنثی بر وزن دارد؛
- مزایای قلبی-عروقی برخی از مهارکننده‌های SGLT2 (مانند امپاگلیفلوزین و کاناگلیفلوزین) نشان داده‌اند که مزایای قلبی-عروقی دارند، در حالی که لیناگلیپتین این مزایا را نشان نداده است.
لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 موثر و خوب تحمل شده است که برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می‌شود. ویژگی‌های منحصر به فرد آن مانند دفع غیر کلیوی و عدم تاثیر بر وزن آن را به یک گزینه ارزشمند در مدیریت دیابت، به‌ویژه برای بیماران با مشکلات کلیوی و کسانی که نگران افزایش وزن هستند، تبدیل کرده است. مانند هر داروی دیگری مهم است که مصرف لیناگلیپتین تحت نظر پزشک و با رعایت دستورالعمل‌های درمانی باشد. برای انتخاب بهترین دارو و استراتژی مدیریت دیابت، همیشه با پزشک خود مشورت کنید.
برای آشنایی بیشتر با قرص‌های کاهنده قند خون می‌توانید به مقاله «داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون (قرص قند)» مراجعه کنید.
2 نظر
[…] مهارکننده‌های آنزیم DPP4 (سیتاگلیپتین و لیناگلیپتین)؛ […]
[…] دسترس هستند، از جمله داپاگلیفلوزین، امپاگلیفلوزین، لیناگلیپتین و سیتاگلیپتین. برای آشنایی بیشتر با داروهای کاهنده قند […]